antihistaminici

sinonim

Antialergijski lijekovi

Što su antihistaminici?

Antihistaminici su terapeutski korištene tvari koje oslabljuju učinak tjelesne glasnike - histamin. Histamin igra i.a. središnju ulogu u alergijskim reakcijama, upalama, osjetima poput mučnine i u regulaciji ciklusa spavanja-budnosti.
Pogotovo kod liječenja alergija, poput Antihistaminici su postali neophodni kod sijene groznice. Antihistaminici su također vrlo učinkoviti lijekovi za simptomatsko liječenje bolesti pokreta (na primjer s Vomex®). Mnogi su pripravci dostupni u ljekarnama bez recepta.

Gdje se pojavljuje histamin?

histamin javlja se u mnogim tkivima u tijelu. To postaje od amino kiselina Histidin nastaje i skladišti se u takozvanim mastocitima. Oslobađanje se može dogoditi kroz tjelesne vlastite i vanjske čimbenike. Nakon oslobađanja, histamin djeluje vezanjem na histaminske receptore. Histamin je posebno visoko koncentriran u sluznici Trbuh i the Bronhije kao i u koži. Niže koncentracije histamina nalaze se u krvnim stanicama, takozvanim bazofilnim leukocitima i trombociti, Histamin također igra ulogu prenositelja signala u središnjem živčanom sustavu.

Više informacija o temi možete pronaći na: histamin

Za što se koristi histamin?

histamin je glasnička supstanca. Koristi se kod oštećenja tkiva, kao opekotina od suncaIz opečenih stanica oslobađaju se opekline, posjekotine, modrice itd. Kao rezultat toga, okolne krvne žile se šire kako bi se osigurao bolji protok krvi do oštećenog tkiva i povećala propusnost stijenki krvnih žila. Kao rezultat toga, komponente imunološkog sustava mogu doći u oštećeno tkivo, upalne stanice migriraju, uništeni fragmenti stanica se transportiraju i tkivo se obnavlja. U želucu, histamin povećava proizvodnju Želudačna kiselina, U nekim regijama mozga on služi kao glasnik za prijenos informacija između neuroni, Utječe na ciklus spavanja-budnosti, mučnine i Povraćanje.

Koji čimbenici dovode do oslobađanja histamina?

Histamin se može aktivirati mehaničkim podražajima, npr. pritisak na tkivo, ali sunčevo zračenje i toplina također mogu imati ovaj učinak. Uz to, određene tvari mogu uzrokovati otpuštanje histamina u okolno tkivo. Te tvari mogu biti endogeni hormoni, poput gastrina s jedne strane, i stranih tvari poput otrova insekata, lijekova ili takozvanih antigena s druge strane. Antigeni su tvari koje izazivaju obrambenu reakciju u tijelu. Mnogi ljudi danas pate od pretjerano osjetljivog imunološkog sustava. Vrlo su osjetljivi na kontakt s određenim tvarima, kao što su Pčelinji pelud, kućna prašina, hrana, kozmetika itd. Vežu antigene na stanične površine, npr. inhalirani pelud na stanicama nosne sluznice, imunološki sustav prepoznaje antigen "pelud" kao strani. Stanica se uništava i histamin koji sadrži iznenada se oslobađa. Za osobe koje pate od alergije ovo oslobađanje histamina vidljivo je u različitim oblicima, na primjer kroz crvenilo kože šljokicama, oticanje sluznice gornjih i donjih dišnih putova ili svrbež.

Vrste histaminskih receptora i njihovi učinci

Histamin posreduje svoj učinak vezanjem na histaminski receptor nakon oslobađanja iz mastocita na susjednim staničnim površinama. Taj signal obično uzrokuje da stanica aktivira ili deaktivira određene procese slanjem daljnjih poruka. Postoje 4 različite vrste histaminskih receptora: H1, H2, H3 i H4.
Ako se histamin veže na receptor H1, to posreduje sljedeće učinke u različitim stupnjevima: krvne žile se smanjuju, stijenke žila postaju propusnije, sluznica nabrekne, bronhi u plućima se smanjuju, koža pokazuje crvenilo i nastaje kao rezultat povećanog protoka krvi eventualno male piliće. Prekomjerno oslobađanje histamina, poput onih uzrokovanih alergijskim reakcijama ili košnicama (urtikarija) je slučaj, obično je popraćen dosadnim svrbežom. Svrbež je uzrokovan živčanim završecima u koži stimuliranim histaminom.

H1 receptori se nalaze i u mozgu. Tamo histamin djeluje kao prijenosnik između živčanih stanica i utječe na ritam spavanja-budnosti. S jedne strane, uključen je u reakciju buđenja i povećava budnost. S druge strane, kontrolira osjećaj mučnine i mučnine.

Molimo pročitajte i naš članak o ovome Mučnina

H2 receptori se nalaze uglavnom u gastrointestinalnom traktu. Histamin se čuva u onim što su poznate kao ECL stanice (stanice slične enterokromafinu). Stanice se mogu potaknuti na oslobađanje histamina pomoću hormona gastrina. Zatim se histamin veže na površinske receptore H2 na susjednim parietalnim stanicama, nakon čega stvaraju želučanu kiselinu i na taj način potiču probavu. Uz to, aktiviranje H2 receptora dovodi do ubrzanog otkucaja srca i smanjenja krvnih žila.

Ako se histamin veže na H3 receptore, to ima samoregulirajući učinak na oslobađanje histamina. Aktivirani H3 receptori inhibiraju oslobađanje histamina u mozgu i reguliraju otpuštanje drugih supstanci. Ovo kontrolira glad, žeđ, dnevni ritam i tjelesnu temperaturu.
H4 receptori još nisu dovoljno istraženi. Ali postoje dokazi da oni igraju ulogu u alergijskoj astmi.
Od gore opisanih vrsta histaminskih receptora, na tržištu su do sada samo lijekovi koji se vežu za H1 i H2 receptore; takozvani H1 ili H2 antihistaminici.

antihistaminici

Uvjet "antihistaminici"Znači nešto poput" lijekovi koji djeluju na anti-histamin ". Djeluje na sljedeći način: odgovarajući aktivni sastojci natječu se s histaminom u tijelu za mjesto vezanja na receptoru na staničnoj površini.
Aktivni sastojak obično ima bolju sposobnost vezanja i može istisnuti tjelesni vlastiti histamin iz receptora. Za razliku od histamina, međutim, vezani aktivni sastojak ne izaziva reakciju. Samo blokira mjesto vezivanja tako da se ne pojavi učinak karakterističan za histamin.
H1 antihistaminici poništavaju djelovanje histamina na H1 receptore. To je posebno važno u slučaju alergijskih bolesti poput sijene groznice, neinfektivnih svrbežnih stanja kože poput košnice (urtikarija) ili su poželjni ujed insekata. Na ovaj se način te žalbe mogu učinkovito ublažiti. Međutim, ovo je samo privremeno, simptomatsko liječenje. Na taj se način ne može otkloniti uzrok.

Klasa H1 antihistaminika kontinuirano se razvijala. Stoga su pridruženi aktivni sastojci podijeljeni u H1 antihistaminike prve, druge i treće generacije. Nedostatak H1 antihistaminika prve generacije je taj što oni djeluju ne samo na H1 receptore, već i na ostale vrste receptora. To može izazvati nuspojave kao što su suha usta, glavobolja, vrtoglavica, mučnina ili umor. Potonje je sa svoje strane učinjeno terapeutski korisnim. Neki antihistaminici prve generacije također se koriste kao smirujuća (sedirajuća) sredstva za promicanje sna. Neki aktivni sastojci, koji su također dio prve generacije H1 antihistaminika, pokazuju izražene učinke protiv simptoma pokreta, kao što su mučnina i povraćanje. Druga generacija H1 antihistaminika jedva ima smirujuće nuspojave i primarno je antialergijska.

Pročitajte više o tome u odjeljku Lijekovi protiv mučnine

Antihistaminici druge generacije

Antihistaminici prve generacije dodatno su modificirani za antialergijsku terapiju. Glavni nedostatak starih antihistaminika (npr. Clemastin, Dimetinden) bila je nuspojava koja potiče spavanje. Zbog toga su tvari druge generacije promijenjene tako da više ne mogu dovesti do pojačanog umora u središnjem živčanom sustavu.
Kao rezultat toga, antihistaminike druge generacije karakterizira prvenstveno snažan antialergijski učinak. Kao dio alergijske reakcije, oteklina se uvelike inhibira te se smanjuju svrbež i bol. Uz to, antihistaminici uzrokuju da se bronhiji malo šire.
Najpoznatiji aktivni sastojci druge generacije uključuju cetirizin i loratadin. Terfenadin, koji se često koristio, doveo je do značajnih poremećaja srčanog ritma i zbog toga više nije odobren za tržište u Njemačkoj.

područja primjene

H1 antihistaminici su vrlo važna klasa lijekova koji se koriste u liječenju Alergije, Učinkoviti su u ublažavanju simptoma poput svrbeža, vodenasti oči, natečene nosne sluznice s osjećajem zagušenja nos, svrbež u nosu s pripadajućim nagonom za kihanjem. H1 antihistaminici se također koriste u Kožne manifestacije kao što su svrbež, peckanje i crvenilo kože, kao što su s alergijama, s kroničnom urtikarijom, opeklinama od sunca, svjetlom Burns i susreti uboda insekata. Drugoj generaciji nedostaje sedativni, pospano djelovanje. Zbog toga se danas aktivnim sastojcima ove generacije daje prednost ako takav učinak nije poželjan. Drugo područje primjene je Netolerancija na histamin

Neki aktivni sastojci antihistaminika prve generacije imaju umirujući učinak na mučninu i povraćanje. Zato mogu preventivno pomoći putna bolest ili se uzima u slučaju mučnine i povraćanja. U slučaju nekih H1 antihistaminika, antialergijski učinak zauzima sjedalo u usporedbi sa sedativnim učinkom, tako da oni imaju prednost kao Sedativi i sredstva za poticanje sna primijeniti.

H2 antihistaminici imaju drugačije područje primjene od H1 antihistaminika. Oni smanjuju proizvodnju želučane kiseline i mogu se koristiti za liječenje bolesti povezanih sa želučanom kiselinom, poput Refluksna bolest i Čir na želucu ili tankom crijevu primijeniti.

Nuspojave antihistaminika na srce

Pojedinačni pripravci (terfenadin, astimezol) dovode do značajnih poremećaja srčanog ritma i zato su se već povukli s tržišta u nekim zemljama.
Ove tvari izazivaju produženje srčanog QT vremena u EKG-u (širenje i pogoršanje srčanog uzbuđenja), što može dovesti do teških poremećaja srčanog ritma s povećanim rizikom od iznenadne srčane smrti.
Kod mnogih drugih pripravaka često se značajno povećava otkucaji srca tijekom terapije. Pojedini pacijenti prijavljuju trkačko srce i unutarnji nemir.

Nuspojave antihistaminika na jetru

U rijetkim se slučajevima nuspojave terapije antihistaminima očituju i u jetri.
Mnogi se antihistaminici metaboliziraju u jetri. Moguća je i aktivacija pripravka i izlučivanje putem jetre. To stavlja puno napora jetri, što može dovesti do povećanog oštećenja jetre ako se lijek uzima dulje vrijeme.
Iz tog razloga, posebno kada se kombiniraju antihistaminici s drugim lijekovima koji metaboliziraju jetra, treba obratiti pozornost na moguće interakcije. Istodobna konzumacija alkohola također može povećati učinak i uzrokovati dodatnu štetu jetri.

Nuspojave antihistaminika u djece

Većina antihistaminika iz prve generacije dostupni su u ljekarnama. Često se pripravci nude i u kombinaciji s drugim lijekovima za antialergijsku terapiju. Međutim, ponekad postoje značajne nuspojave, posebno kod (male) djece.
Budući da se ti antihistaminici također akumuliraju u središnjem živčanom sustavu, to može dovesti do povećane dnevne pospanosti i lagane pospanosti. Često se prijavljuju i poremećaji koncentracije.
Uz vrlo visoke doze ili predoziranja, halucinacije i napadaji mogući su i kod djece. Obično se javljaju i druge nuspojave antihistaminika, posebno kod male djece. U početku to dovodi do povećane suhoće usta, poremećaja pražnjenja mokraćnog mjehura (mokrenja) i zatvor. U pojedinačnim slučajevima mogući su i poremećaji srčanog ritma jer pojedinačni preparati dovode do produljenja QT vremena u EKG-u.
U novorođenčadi i dojenčadi postoji i rizik od poremećaja disanja. Kao rezultat toga, postoji rizik od kardiovaskularnog kolapsa.

Dovode li antihistaminici do povećanja kilograma?

Prilično rijetka nuspojava liječenja antihistaminicima je promjena težine.
Međutim, učinci pojedinih antihistaminika na težinu vrlo se razlikuju. Dok neki pripravci nemaju utjecaja na apetit i težinu, drugi pripravci mogu dovesti do povećanja tjelesne težine u nekoliko tjedana. Međutim, one se javljaju uglavnom kod dugotrajne terapije, a razvijaju se polako i kontinuirano kroz duži vremenski period.
Povećanje tjelesne težine nastaje zbog blokade histaminskih receptora, što uzrokuje lagano povećanje apetita, što dovodi do povećanja tjelesne težine.

Antihistaminici i alkohol - jesu li kompatibilni?

Mnogi antihistaminici metaboliziraju jetra. I aktivacija i izlučivanje preparata odvija se kroz specifične jetrene enzime. Jetra je jako pod stresom.
Kombinacija antihistaminika i alkohola može imati uzajamno jačajući učinak. Osim toga, funkcija jetre je još jača, što može oštetiti jetru. Iz tog razloga, ako je moguće, treba izbjegavati alkohol tijekom liječenja antihistaminicima. Posebno antihistaminici prve i druge generacije dovode do znatnih nuspojava u kombinaciji s alkoholom.
Česti simptomi kada se antihistaminici kombiniraju s alkoholom su povećani umor, smanjena budnost i lagana pospanost. Osim toga, treba se bojati masovnih poremećaja koncentracije. U pojedinačnim slučajevima mogu se pojaviti opasni po kardiovaskularni poremećaji po život.

Antihistaminici u trudnoći

Do sada nije dokazano štetno djelovanje na majku i dijete za većinu uobičajenih antihistaminika.
Pojedinačni se preparati čak i posebno koriste tijekom trudnoće. Tu spadaju, na primjer, doksilamin, koji se koristi u liječenju povraćanja.
Uz dugotrajno uzimanje lijekova starijim antihistaminicima (difenhidramin, hidroksizin, dimenhidrinat) tijekom trudnoće, nekoliko je studija pokazalo blage simptome povlačenja u novorođenčadi (uključujući pojačani tremor i proljev).
Osim toga, pokazali su se i učinci na kontrakciju mišića maternice. Iz tog razloga ove tvari posebno treba izbjegavati tijekom trudnoće.
Bilo koji lijek treba uzimati tijekom trudnoće uz savjetovanje s liječnikom. U nekoliko slučajeva postoji i rizik od ozbiljnog rizika za dijete u kombinaciji s drugim pripravkom.

Antihistaminici koji se koriste kao pomoćna sredstva za spavanje

Uz antihistaminike prve generacije relativno rano ustanovljeno je da antialergijska terapija dovodi do povećanog umora. Pripravci inhibiraju reakciju buđenja u središnjem živčanom sustavu. Zbog toga su ove tvari dodatno modificirane tako da se mogu koristiti isključivo kao pomoćna sredstva za spavanje.
Često korišteni aktivni sastojci su doksilamin i difenhidramin. Spadaju među tablete za spavanje bez recepta i posebno mogu podržati blage i ne-kronične poremećaje spavanja.
Kako biste izbjegli dnevnu pospanost, pazite da je uzmete prije odlaska u krevet. Tvari se obično dobro podnose. Redovitom primjenom pripravaka mogu se javiti mnoge nuspojave. Oni uključuju vrtoglavicu, poteškoće u koncentraciji i glavobolje. Mogući su i problemi sa suhim ustima, zatvor i mokrenje.