Droga

SSRI

Što su SSRI?

SSRI označava selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina. Riječ je o lijekovima koji sprječavaju ponovno upijanje serotonina. Serotonin je endogena prijenosna tvar, koja se stvara iz aminokiseline triptofan uglavnom u središnjem živčanom sustavu i u gastrointestinalnom traktu.

Uvod

Kao prenositelj, serotonin posreduje važne funkcije u tijelu. Neispravan metabolizam serotonina ima ogromne učinke na zdravlje. Mentalne bolesti poput anksioznih poremećaja, opsesivno-kompulzivnih poremećaja ili poremećaja prehrane povezane su s disfunkcijom serotonina. Ali, također, fizički simptomi poput migrene, mučnine i povraćanja mogu biti posljedica pogrešne ili nepostojeće proizvodnje serotonina.
Lijekovi koji pripadaju skupini selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina koriste se kada je na raspolaganju premalo serotonina.

Neuroni koji proizvode serotonin sastoje se od presinapse (prije = prije), postsinapse (post = nakon) i sinaptičkog jaza između njih. Prijenos glasničkih tvari u sinapsi uvijek slijedi isti princip. Sitne transportne vezikule ispunjene glasnikom (mjehurić) osloboditi odgovarajuću tvar. To se tada nalazi u sinaptičkom jazu i odatle aktivira postsinaps tako da se signal može proširiti dalje. Tada se odašiljački materijal iz sinaptičkog jaza ponovo preuzima u presinapsu i proces se može ponovo pokrenuti.

Međutim, ako postoji nedostatak u odašiljačkoj tvari, na primjer, nedostatak serotonina, u praznini nema dovoljno glasničkih tvari i prijenos signala se prekida.
Upravo ovdje napadaju SSRI. U slučaju selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, kao što i ime sugerira, samo je ponovni unos (ponovni unos) serotonina inhibiran (selektivnost).

Kada se koriste SSRI?

SSRI se primarno koriste za liječenje mentalnih poremećaja. Depresija je ovdje glavni prioritet, budući da se ova mentalna bolest temelji na nedostatku serotonina.
Osim terapije depresije, SSRI se koriste i za opsesivno-kompulzivne poremećaje poput obveznog čišćenja (patološka čistoća), obveznog reda, obvezne kontrole ili drugih psiholoških prisiljavanja.
Anksiozni poremećaji mogu se liječiti i s SSRI.
SSRI se također koriste u području poremećaja prehrane. SSRI se koriste za liječenje bulimije, iako lijekovi imaju manju ulogu u liječenju poremećaja prehrane u usporedbi s drugim mentalnim bolestima.

Kako funkcioniraju SSRI-ovi?

SSRI razvijaju svoj učinak inhibiranjem transportera serotonina u presinapsi. U normalnim okolnostima, ovaj transporter vratio bi serotonin iz sinaptičke pukotine u presinaps, gdje bi se ponovo "spakirao" u male transportne vezikule i ponovo pustio u sinaptičku pukotinu kada bi se sinaptički prijenos ponovno dogodio. Ako je transporter serotonina sada ograničen u svojoj aktivnosti, serotonin se ne može vratiti u sinapsu i „leži“ u sinaptičkom jazu.

Međutim, budući da se novi serotonin konstantno proizvodi u presinapsi i priprema za puštanje, sljedeći put kad se transportne vezikule isprazne, u jaz između sinapsi pojavit će se istinska „lavina serotonina“. Akumulacija serotonina tada je obično dovoljna da se osigura sinaptički prijenos.
U trenutku postinapsiranja ciljne strukture tvari, takozvani receptori, aktiviraju se dovoljnim količinama serotonina. Ti se receptori nalaze u vanjskom zidu (membrane) postsinapse, prodiru u njega i povezani su s malim proteinima unutar postsinapse. Kad serotonin spoji sa svojim receptorom, oblik mu se mijenja. Ovaj postupak također "pomiče" male bjelančevine unutra, signal se dodatno pojačava i nastavlja se "poput vodopada". Može doći do odgovarajućeg ciljnog područja u tijelu i tamo razviti željeni učinak. Transporteri serotonina nalaze se ne samo na presinapsi, već i na nekim drugim mjestima u tijelu, poput krvnih pločica (trombocita), što može dovesti do neželjenih učinaka pri korištenju SSRI.

Više informacija o temi Učinak antidepresiva dođi ovamo.

Nuspojave SSRI

Pored željenih terapijskih učinaka, SSRI imaju i niz neugodnih nuspojava.
Uobičajeni simptomi su, na primjer, suha usta, obilno znojenje, glavobolja, drhtanje (tremor) kao i umor s istodobnim nemirima i nesanicom.
Posebno neugodan, nepoželjan učinak SSRI-a je često prisutna mučnina. Serotonin se veže za ciljne strukture u probavnom traktu i u centru za povraćanje CNS-a, koji potiču mučninu (emetik) Zakon. To stvara dosadnu mučninu koja je ponekad povezana s povraćanjem, gubitkom apetita i gubitkom težine.
SSRI također mogu imati negativne učinke na potenciju i libido (zadovoljstvo u seksualnom odnosu).

Drugi učinak koji ne treba podcijeniti odnosi se na tendenciju krvarenja tijekom uzimanja SSRI. U fiziološkim ("normalnim", zdravim) uvjetima serotonin ima važan učinak na krvne pločice (trombocite) osiguravajući njihovo skladištenje zajedno. U slučaju ozljede, mnogi se trombociti krvi "lijepe" zajedno i tako stvaraju čep koji zatvara ranu i zaustavlja krvarenje odmah nakon oštećenja tkiva. Ako pacijent uzima SSRI, postoji i nepovoljna inhibicija transportera serotonina, koji transportira tvar u krvne pločice. Ako ne dođe do serotonina u krvne pločice, oni se više ne mogu u potpunosti agregirati, a vrijeme do pojave hemostaze se ne povećava. Pacijenti pod utjecajem SSRI-a stoga uvijek trebaju obratiti pozornost na to krvare li neobično dugo vremena.
U žena, produljena ili teška menstruacija može ukazivati na povećana vremena krvarenja.

Pročitajte detaljne informacije o ovoj temi pod: Nuspojave antidepresiva

Serotonin sindrom

Takozvani serotoninski sindrom donosi posebno loše nuspojave SSRI. Predoziranje SSRI i prekomjerna količina serotonina u tijelu može dovesti do jake bolove u trbuhu s vrućicom, visokim krvnim tlakom, palpitacijama i općim nemirima. Serotonin sindrom može biti fatalan ako se ne liječi ako stres na krvožilni sustav prelazi podnošljive domete i ako vlastiti regulatorni mehanizmi tijela ne uspiju.

U našoj temi možete pronaći puno više informacija: Serotonin sindrom

Dobivanje težine od SSRI

Debljanje obično ima podređenu ulogu sa SSRIsima u usporedbi s tricikličkim antidepresivima. Naprotiv, obično dolazi do gubitka težine zbog smanjenog osjećaja gladi i smanjenog unosa hrane. Dakle, debljanje od uzimanja SSRI nije neposredna nuspojava lijeka.

Da bi došlo do povećanja tjelesne težine, pacijent mora pratiti unos hrane. Unos kalorija povećan konzumiranjem dovodi do nakupljanja masnih rezervi i povećava tjelesnu težinu. Pacijenti bi trebali imati općenito izbalansiranu prehranu i jesti prirodnu hranu umjesto izrazito prerađene junk hrane.
Izbor hrane također igra ulogu: proizvodi bogati proteinima i vlaknima dugoročno vas ispunjavaju, jednako složeni ugljikohidrati kao i proizvodi od cjelovitih žitarica. U slučaju masti treba koristiti nezasićene masne kiseline poput one u ribi i orasima.
Tjelesna aktivnost također igra veliku ulogu u sprečavanju debljanja. Povećana aktivnost povećava potrošnju i rad metabolizma i može podržati aktivnu kontrolu težine.

Možda će vas zanimati i naš sljedeći članak:

Antidepresivi bez povećanja kilograma
Uzroci pretilosti

Utjecaj SSRI na libido

Seksualna disfunkcija moguća je nuspojava terapije SSRI. Simptomi uključuju nemoć, preuranjenu ejakulaciju, anorgazmiju (poremećaji orgazma), smanjeni ili odsutni libido. Koliko su česte i izražene ove nuspojave, uvelike ovisi o izboru pripravka.
Seksualna disfunkcija može se, ali i ne mora, pojaviti kod svake tretirane osobe. Ako se pojave spomenuti simptomi, možda bi bilo preporučljivo prelazak na drugi SSRI.

Možda će vas zanimati i naš sljedeći članak: Uzrok erektilne disfunkcije

Koji su aktivni sastojci SSRI?

Među SSRIs su neke često propisane aktivne tvari. Oni uključuju sertalin, paroksetin, fluoksetin i fluvoksamin.
Fluoksetin i fluvoksamin, koji se prodaju kao Fluctin® i Fevarin®, imaju jake nuspojave i stoga se rijetko propisuju kada je to moguće. Sertalin ima malo nuspojava i dobar terapijski raspon. Sertalin se prodaje kao Zoloft®.

Zoloft® ili njegov aktivni sastojak, sertalin, je najmoćniji SSRI. Međutim, ima relativno malo nuspojava, a također rijetko djeluje s drugim lijekovima. Ova svojstva čine sertalin najčešće propisanim SSRI. Djelatna tvar se ne koristi samo za depresiju, već i za granični sindrom i panične napade.

Paroksetin se prodaje kao Seroxat®, ali aktivni sastojak uzrokuje znatno više nuspojava od sertalina i utječe na učinkovitost nekih drugih lijekova. Na primjer, ako istodobno uzimate paroksetin i hormonske kontraceptive, postoji rizik da kontracepcijski lijekovi, poput kontracepcijske pilule, više neće djelovati.

Fluoksetin se uzima u obliku tableta kao Fluctin®, lijek razvija svoj puni učinak tek nakon što je bio izložen reakciji remodeliranja u jetri.
Fluvoksamin izaziva mnoge nuspojave, ali seksualnu disfunkciju rijetko pokreće ovaj aktivni sastojak.

Ako istodobno uzimate SSRI i druge lijekove, uvijek biste trebali pitati svog liječnika o mogućim interakcijama. Poseban oprez potreban je kod uzimanja SSRI i inhibitora monoamin oksidaze (MAO), jer oba lijeka zajedno imaju različite interakcije.

Pročitajte više o antidepresivima na:

Cipralex®
Cipramil®

citalopram

Često se propisuje još jedan aktivni sastojak SSRI-a, citalopram. Lijekovi koji sadrže citalopram djeluju samo slabo s drugim lijekovima, a nuspojave su također manje u usporedbi s drugim aktivnim tvarima. Unatoč tome, često se javljaju neželjeni efekti poput prekomjernog znojenja, proljeva ili umora. Čak i male količine alkohola u vezi s citalopramom nemaju gotovo nikakve nuspojave. Učinak citaloprama javlja se tek nakon jednog do dva tjedna, pa je lijek posebno pogodan za dugotrajnu terapiju.

Citalopram se uglavnom koristi kod depresije, anksioznih poremećaja i napadaja panike. Djelatna tvar se uglavnom koristi kao filmom obložena tableta, koja se mora uzimati jednom dnevno. Citalopram zahtijeva recept i stoga ga mora propisati liječnik.

Kao i drugi SSRI, lijek koji sadrži citalopram ne smije se prekinuti na vlastitu inicijativu, jer se doza mora polako smanjivati. Inače se ponekad mogu pojaviti teški simptomi povlačenja.

Zanima li vas ova tema? Više o tome pročitajte na:

Nuspojave citaloprama
Citalopram i alkohol

mirtazapin

mirtazapin koristi se i kao aktivni sastojak u antidepresivima. Međutim, ovaj aktivni sastojak ne pripada skupini SSRI, već je jedan Blokatori receptora alfa2.
Blokatori receptora Alpha2 djeluju na istoimene receptore. Oni se nalaze na presinapsi i obično imaju inhibicijski učinak na prijenos signala na sinapsi. Alfa2 receptori obično sprječavaju oslobađanje glasničkih tvari na sinapsi. Ako se ovaj mehanizam inhibicije prekine, otpušta se više odašiljača i signal se prenosi intenzivnije. Mirtazapin je jedan od novijih blokatora alfa2 receptora.
Biti povoljan profil nuspojava čini ga uobičajenim propisanim sastojkom.

neželjeni efektikoji se događaju ipak su pojave poput jak umor, the Sindrom nemirnih nogu, Debljanje i Anemija.
Ozbiljnija komplikacija liječenja mirtazapinom je lijek agranulocitoza To znači snažno do potpunog smanjenja broja granulocita (granulociti su bijela krvna zrnca) u krvi. Učinci uključuju vrućicu i stalne bakterijske infekcije. Mirtazapin se može davati u više oblika.

U ambulantnim okruženjima izvan klinike Mirtazapin se propisuje kao film ili orodisperzibilna tableta, a u klinici se može koristiti i kao infuzija verabiti slomljen. Za razliku od SSRI-ja, mirtazapin već započinje nakon otprilike tjedan dana, pacijenti se brzo osjećaju bolje, što uvelike povećava spremnost za redovito uzimanje lijeka.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

SSRI i tramadol

Tramadol je lijek koji se koristi za liječenje umjerene do jake boli. Spada u skupinu opioida i zahtijeva recept, ali u Njemačkoj ne spada pod Zakon o narkoticima.

Do ozbiljnih interakcija može doći ako se tramadol i SSRI uzimaju istovremeno. Takozvani serotoninski sindrom može biti potaknut nakupljanjem neurotransmitera serotonina. Ovo je životno opasna interakcija lijekova koji povećavaju razinu serotonina.
Simptomi uključuju povišeni krvni tlak i puls, znojenje, mučninu, povraćanje, proljev, glavobolju, brzo disanje i dilataciju (širenje) zjenica. Pored toga, može se pojaviti unutarnji i fizički nemir, kao i halucinacije, poremećaji koordinacije ili poremećaji svijesti.
U nekim slučajevima mogu se pojaviti trzanje mišića i napadaji. Također se raspravlja o pojavi suicidnih misli u vezi sa sindromom serotonina.

Da bi se liječio serotoninski sindrom, svi serotonergički lijekovi moraju se prekinuti, a simptomi se također trebaju liječiti lijekovima.

SSRI i alkohol

Alkohol i SSRI obično su vrlo nepovoljna kombinacija, jer SSRI mogu masovno povećati učinke alkoholnih pića. Poznati učinci konzumacije alkohola poput vrtoglavice, mučnine i nesigurnosti pokreta tada mogu postati toliko ozbiljni da mogu dovesti do potpunog gubitka kontrole ili do nesvjesti.
Pored toga, treba izbjegavati i alkohol s obzirom na nuspojave SSRI. Budući da lijekovi mogu ionako uzrokovati povećanu sklonost krvarenju, a učestalo konzumiranje alkohola također ima negativan učinak na zgrušavanje krvi, konzumacija alkohola i istodobna primjena SSRI mogu dovesti do opasnih krvarenja u želucu ili crijevima. Ova vrsta krvarenja donosi simptome poput povraćanja krvi ili krvavih stolica. Gastrointestinalno krvarenje potencijalno je opasan po život i zahtijeva hitno liječenje.

Pročitajte više o tome Antidepresivi i alkohol - jesu li kompatibilni?

SSRI i pilula

Dobro isprobani SSRI citalopram nema poznate interakcije s oralnim kontracepcijskim sredstvima za kontracepciju. Ostali SSRI ne pokazuju da su hormonski kontraceptivi oslabljeni, jer ih obično metabolizira drugi enzim u jetri.

Za razliku od SSRI, međutim, kantarion koji se koristi za blagu do umjerenu depresiju može oslabiti učinak pilula. To je stoga što matična biljka utječe na enzim koji je odgovoran za metaboliziranje kontracepcijskih sredstava i na taj način može uzrokovati gubitak učinkovitosti kontracepcije.

Pacijenti koji primaju liječenje depresije trebali bi detaljno razgovarati o kontracepcijskoj terapiji sa svojim ginekologom.

U našem sljedećem članku pronaći ćete više informacija o interakciji pilula s drugim aktivnim tvarima: Koji lijekovi utječu na učinak tablete?

Izdanje SSRI

Nagli prekid SSRI je općenit nije preporučljivo, Tijelo se koristi za prilično konstantnu razinu serotonina dok uzima SSRI. Ako pacijent iznenada prestane uzimati lijek, Slapovi također Sadržaj serotonina vrlo brzo odlazi.
Razlog za to je kratak poluživot lijekova. Poluživot je vrijeme koje je potrebno dok se točno polovina početne doze lijeka još ne nalazi u tijelu. SSRI često imaju kratak poluživot, što znači da se brzo razgrađuju. Ako razina serotonina padne u kratkom vremenu, tijelo nema šanse nadoknaditi gubitak supstancije glasnikom povećanom proizvodnjom.
Posljedice brzog zaustavljanja uključuju umor, probavne smetnje, trzanje mišića ili vrtoglavicu.

Ali posljedice za njih su ozbiljnije mentalno stanje Od pacijenata. Budući da se SSRI-ovi često propisuju bolesnicima s depresijom, stanje ovih bolesnika često se naglo pogoršava.
Depresivni ljudi obično imaju nisku razinu serotonina. Ako je došlo do daljnjeg smanjenja serotonina, jer su prekinuti sindrom SSRI i tijelo se nije moglo dovoljno brzo prilagoditi i pojačati proizvodnju serotonina, to može imati dalekosežne posljedice.
Mogu biti jake promjene raspoloženja ili izrazito pogoršanje raspoloženja općenito. Duboko potišteno raspoloženje može dovesti do samoubilačkih misli, a u najgorem slučaju čak i do samoubojstva.

SSRI se trebaju koristiti iz tog razloga ne proizvoljno, ali samo nakon savjetovanja s liječnikom biti odbačen; prekinuti; odbiti; biti otpušten, Preporučuje se i polagano, kontinuirano Smanjenje doze, tzv izvući se lijekove.
Tijelo tada ima vremena da se navikne na smanjenje količine serotonina i da potakne vlastitu proizvodnju serotonina.

Što je sindrom odvikavanja?

Sindrom povlačenja je izraz koji se koristi za opisivanje simptoma koji se javljaju kada prestanete uzimati SSRI. To se događa naročito kada se lijek naglo prekine, osobito nakon dugotrajne terapije SSRI-om. Da se spriječi sindrom povlačenja, lijek se mora suziti nekoliko tjedana.

Simptomi povlačenja uključuju probavne smetnje kao što su proljev ili zatvor, fizička nelagoda, nesanica, poremećaji osjeta, vrtoglavica, problemi s cirkulacijom, seksualna disfunkcija i tikovi. Također se mogu javiti promjene raspoloženja, mani i depresija, kao i samoubilačke misli.

Stoga se SSRI-i uvijek trebaju suziti profilaktički, benzodiazepini također pomažu u akutnoj terapiji za simptome povlačenja.

Alternativa SSRI

Antidepresivi mogu imati ozbiljne nuspojave koje zahtijevaju prebacivanje. Pored SSRIs, u klasu antidepresiva spadaju i takozvani triciklički antidepresivi. Aktivni sastojci ove skupine uključuju amitriptilin, imipramin, klomipramin i druge. Međutim, zbog svojih brojnih nuspojava više nisu prvi izbor u terapiji depresije.

Daljnje alternative su selektivni inhibitori ponovne pohrane norepinefrina (SNRI, npr. Reboksetin). Inhibitori ponovne pohrane dopamina (DRI, amineptin) ovih dana više nisu na tržištu.
S druge strane, važni su inhibitori ponovne pohrane serotonina norepinefrina (SSNRI, uključujući venlafaksin i duloksetin). Bupropion, aktivni sastojak iz klase selektivnih inhibitora ponovne pohrane norepinefrina / dopamina, također se smatra alternativom SSRI.

Druga velika skupina su inhibitori monoamin oksidaze, ili kratko MAOI. Neselektivni MAOI poput tranilcipromina važni su u liječenju depresije. Pacijenti moraju biti na strogoj dijeti s niskim tiraminom, jer konzumiranje neke hrane može dovesti do ozbiljnih nuspojava.

Može li se uzimati tijekom trudnoće i dojenja?

Žene koje uzimaju SSRI i planiraju trudnoću svakako se trebaju posavjetovati sa svojim ginekologom i liječnikom. Postoje razne izjave o sigurnosti SSRI u trudnoći; u usporedbi s drugim antidepresivima, SSRI se smatraju relativno sigurnim. Lijekove treba prekinuti samo uz savjetovanje sa stručnjakom.

Dojeno dijete je izloženo aktivnoj tvari SSRI putem majčinog mlijeka, ali manje od alternativnih antidepresiva. SSRI-ovi se također obično smatraju relativno sigurnim za majke koje doje, a ovdje bi opet trebalo donijeti odluku ovisno o slučaju. U slučajevima velike depresije, korist od liječenja vjerojatno nadmašuje nedostatke lijeka za majku i dojeno dijete. S obzirom da je isproban i testiran, citalopram je jedan od SSRI-ova izbora trudnoće i dojenja.

Koje lijekove možete uzimati tijekom trudnoće ili dojenja, a koje treba izbjegavati? Više o tome pročitajte pod: